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氧氟沙星VS左氧氟沙星,僅一字之差,用藥區別在哪?
* 來源 : * 作者 : * 發表時間 : 2013/5/6 16:28:16 * 瀏覽 :

    喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物,自1962年第一個喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來,相繼研發出了吡哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。因其多數具有抗菌譜廣、組織穿透性強、細胞內濃度高、生物利用度高等優點,并兼有注射與口服兩種劑型等優點,目前臨床應用非常廣泛。

  其中,氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差,但兩者有哪些異同點?

  一、上市時間

  氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市,是消旋體,屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。

  左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋異構體,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。

  二、抗菌譜比較

  氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌(如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質沙雷菌等)抗菌活性高,對少數陽性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。

  左氧氟沙星對大多數臨床分離菌的活性是氧氟沙星的兩倍。因其對呼吸道常見病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體具有良好的活性,因此又稱“呼吸喹諾酮”,對銅綠假單胞菌抗菌活性較前者強。

  兩者對厭氧菌活性都差。所以,腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時,需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。

  三、主要藥動學/藥效學參數

  根據抗菌藥物PK/PD特點,喹諾酮類藥物屬于具有一定抗菌后效應(post-antibiotic effect,PAE)的濃度依賴性抗菌藥物,PK/PD評價指標為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

  四、超適應證應用

  因兩者對結核分枝桿菌具有抗菌活性,WHO公布的耐藥結核病規劃管理指南](2011年)指出,對于耐多藥結核(MDR-TB)患者,推薦聯合使用氟喹諾酮類藥物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。

  此外,左氧氟沙星也被推薦用于幽門螺桿菌感染的治療。

五、注意事項

  氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應用時,兩者均需注意:

  ①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐藥率高,用藥前需結合當地藥敏情況決定用藥。

  ②制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收,應避免同用[6]。

  ③腎功能減退患者應用兩藥物時,需根據腎功能減退程度減量用藥。

  ④用藥期間避免過度暴露于陽光,如發生過敏反應或其他過敏癥狀需停藥。

  ⑤大劑量用藥或尿液pH>7可發生結晶尿,為避免結晶尿,期間宜多飲水。

  ⑥既往有中樞神經系統疾病患者,如癲癇及癲癇病史,需避免應用。

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